一氧化二氮是約瑟夫·普利斯特里在1772年發現的，漢弗萊·戴維自己和他的朋友，包括詩人柯爾律治和羅伯特·騷塞在18世紀90年代試驗了這種氣體。他們發現一氧化二氮能使病人喪失痛覺，而且吸入后仍然可以保持意識，不會神志不清。不久后笑氣就被當作麻醉劑使用，尤其在牙醫師領域。因為通常牙醫師無專職的麻醉師，而診療過程中常需要病患保持清醒，并能依命令做出口腔反應，故在此氣體給牙醫師帶來極大的方便。

急性毒性：一氧化二氮作為吸入麻醉劑在醫藥上應用已久，已經很少用它了。吸入一氧化二氮和空氣的混合物，當其中氧濃度很低時可致窒息；吸入80%一氧化二氮和氧氣的混合物引致深麻醉，蘇醒后一般無后遺作用。

俗稱“笑氣”的一氧化二氮是一種麻醉性氣體，曾經廣泛被應用于醫學手術中。但“笑氣”進入血液后會導致人體缺氧，長期吸食可能引起高血壓、暈厥，甚至心臟病發作。此外，長期接觸此類氣體還可引起貧血及中/樞/神/經/系統損害等。

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